[克拉霉素]

【克拉霉素】  
【克拉霉素】中文名称: 克拉霉素
【克拉霉素】中文同义词: 克拉霉素;甲氧基红霉素;甲基红霉素;克拉红霉素;克拉仙;克拉仙霉素;克红霉素;克拉霉素/甲基红霉素
【克拉霉素】英文名称: Clarithromycin
【克拉霉素】英文同义词: 6-o-methyl-erythromyci;6-o-methylerythromycina;clathromycin;te-03;TE-031;6-O-METHYLERYTHROMYCIN;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-OXAN-2-YL)OXY-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY-4-METHOXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-7-METHOXY-3,5,7,9,11,13-HEXAMETHYL-1-OXACYCLOTETRADECANE-2,10-DIONE;6-(4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYLTETRAHYDROPYRAN-2-YL-OXY)-14-ETHYL-12,13-DIHYDROXY-4-(5-HYDROXY)
【克拉霉素】CAS号: 81103-11-9
【克拉霉素】分子式: C38H69NO13
【克拉霉素】分子量: 747.95
【克拉霉素】EINECS号: 
【克拉霉素】相关类别: Antibiotics;APIs;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Macrolides (Antibiotics for Research and Experimental Use);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;1694 Pharmaceuticals&Personal Care Products;A - KAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;Chemical Structure Class;MacrolidesEPA;Neats;Spectrum of Activity;大环内酰胺类抗生素;抗生素;药物;原料药;氨基酸;BIAXIN;微生物代谢物;医药中间体;大环内酯类药;抗生素类药物
【克拉霉素】Mol文件: 81103-11-9.mol
【克拉霉素】克拉霉素 性质
【克拉霉素】熔点  217-220°C
【克拉霉素】折射率  -92 ° (C=1, CHCl3)
【克拉霉素】储存条件  -20°C Freezer
【克拉霉素】克拉霉素 用途与合成方法
【克拉霉素】化学性质;  白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。较易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1：2)得无色针状结晶，熔点217～220℃(分解)；或从乙醇结晶，熔点222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV最大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。
用途;  大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3，即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效，几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定，口服吸收好，血药浓度高，血半衰期长。其用途和红霉素相似，对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。
【克拉霉素】用途;  属大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等
【克拉霉素】用途;  其他原料药
【克拉霉素】适应症:  主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
【克拉霉素】用法用量:
成人每12h服250mg，严重患者剂量可增至每12h500mg；疗程据感染程度而定，一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高剂量不超过每日500mg。轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7-14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。
【克拉霉素】生产方法;  以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。
克拉霉素是红霉素的衍生物，20世纪90年代初由日本大正公司开发成功，并以商品名Clarith注册。尔后，大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产；1990年在爱尔兰、意大利上市，1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中国香港上市，在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙，已在全球50多个国家上市，市场用量稳步增长，并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片、缓释片、注射剂和干混悬剂。
含量97%