[奥美沙坦]

【奥美沙坦】  

【奥美沙坦】中文名称: 奥美沙坦
【奥美沙坦】中文同义词: 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸;奥美沙坦;奥美沙坦EP杂质A
【奥美沙坦】英文名称: Olmesartan
【奥美沙坦】英文同义词: 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid;Olmesartan;4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(1H-tetazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid;CS 088;Olmesartan Acid;RNH 6270;CS 088-d6;OlMesartan (RNH6270, CS-088)
【奥美沙坦】CAS号: 144689-24-7
【奥美沙坦】分子式: C24H26N6O3
【奥美沙坦】分子量: 446.5
【奥美沙坦】EINECS号: 
【奥美沙坦】相关类别: Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;G蛋白偶联受体&G蛋白
【奥美沙坦】Mol文件: 144689-24-7.mol
【奥美沙坦】用途:  高血压,在治疗高血压病的各类药物中,ARB之所以成为应用比例上升最快的药物,其重要原因是该类药物的有效性和良好的安全性(妊娠妇女除外)
【奥美沙坦】降压疗效: 
奥美沙坦酯具有优异的降压作用。7项与安慰剂对照的临床研究显示,奥美沙坦酯具有强效的降压作用,每天5 mg、20 mg和40 mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4 mmHg、15.1 mmHg 和17.6 mmHg;降低坐位舒张压9.8 mmHg、12.2 mmHg和13.1 mmHg
奥美沙坦酯的降压作用对不同性别、年龄(<65岁或≥65岁)的患者无显著差异。奥美沙坦酯在美国上市的推荐起始剂量为20 mg/日,必要时可加至40 mg/日。研究者观察了奥美沙坦酯20 mg qd的降压作用,经24小时动态血压监测显示,该剂量可降低平均收缩压15.2 mmHg和平均舒张压11.2 mmHg,这与奥美沙坦酯10 mg bid相同,均明显优于安慰剂。而且在各观察时间点的血压都有较显著的、程度相近的下降。临床观察充分证实了,口服奥美沙坦酯1天1次可24小时控制血压。
比较:
与其他降压药物单药治疗轻、中度高血压相比,奥美沙坦酯的降压作用更强。一项共纳入291例高血压患者的研究结果显示,治疗8周后,奥美沙坦酯20 mg/日组(145例)的诊所坐位收缩压和舒张压分别下降了11.3 mmHg和11.5 mmHg,氯沙坦钾50 mg/日组(146例)分别下降了9.5 mmHg和8.2 mmHg;奥美沙坦酯组舒张压的降低显著优于氯沙坦钾组,达到统计学显著差异;奥美沙坦酯组收缩压的降低亦优于氯沙坦钾组,但无显著差异。同样,24小时平均收缩压和舒张压的降幅前者为12.5 mmHg和8.5 mmHg,后者仅为9.0 mmHg和6.2 mmHg。
同一项随机、双盲、平行的多中心研究,同时比较多种ARB类药物以起始剂量治疗8周后的降压作用。该研究入选578例应用安慰剂后坐位舒张压在100 mmHg~115 mmHg的患者,分别服用奥美沙坦酯 20 mg/日(145例)和氯沙坦钾50 mg/日(146例);缬沙坦80 mg/日(142例)和厄贝沙坦150 mg/日(145例)8周。在第2周时各组收缩压和舒张压依次下降了13.0 mmHg和10.7 mmHg;9.2 mmHg和9.0 mmHg;8.9 mmHg和7.6 mmHg;10.8 mmHg和9.0 mmHg,其中以奥美沙坦酯组下降幅度最大,收缩压和舒张压下降幅度与其他各组均有显著差异(P<0.05)。8周时,各组舒张压分别下降了11.5 mmHg、8.2 mmHg、7.9 mmHg和9.9 mmHg,奥美沙坦酯组下降幅度仍然明显大于其他组,具有显著差异(P<0.05)。
另一项随机、双盲、双模拟的研究比较了奥美沙坦酯20 mg/日(320例)与坎地沙坦8 mg/日(325例)对轻、中度高血压的疗效。结果显示,在用药后1、2和8周时,前者的24小时平均舒张压分别下降了6.7 mmHg、8.2 mmHg和9.3 mmHg,后者为5.2 mmHg、6.1 mmHg和7.8 mmHg,奥美沙坦酯降压效果更显著(P<0.05);奥美沙坦酯组的收缩压分别下降了9.3 mmHg、10.9 mmHg和12.9 mmHg,坎地沙坦组则分别下降了7.2 mmHg、8.7 mmHg和11.3 mmHg,也是奥美沙坦酯的降压幅度大,但未达到显著差异。
在一项与氨氯地平比较的研究中,采用24小时动态血压监测,结果显示奥美沙坦酯20 mg/日(171例)与氨氯地平5 mg/日(172例)降低平均收缩压和舒张压的作用几乎相同,前者的降幅分别为12.2 mmHg和7.7 mmHg,后者分别为12.3 mmHg和7.0 mmHg。奥美沙坦酯组达到动态收缩压<130 mmHg或动态舒张压<85 mmHg的积极降压目标比例分别为33.9%和48.0%,显著高于氨氯地平组的17.4%和34.3%。
含量99%